茜茜患有第1型糖尿病,從有印象以來,她已經為了施打胰島素,挨過了無數針。由於胰島素屬於蛋白質,口服後破壞原有的多肽結構,因此患者只能採用皮下注射的途徑給藥。
全球每年有數以萬計的人被診斷為糖尿病,第2型糖尿病患者的早期,還可以透過藥物及飲食控制,維持人體的正常血糖,而第1型糖尿病及嚴重第2型糖尿病患者,則不得不忍受「每日3次的胰島素注射」之苦。
不過,最新一期的《PNAS》期刊上,哈佛大學的研究團隊,發明了一種全新的口服胰島素製劑,為糖尿病患者打開了一扇窗。
口服胰島素製劑
研究人員一直希望能夠研發一種既可以保證蛋白質和肽結構完整性,同時能順利通過胃腸道胃酸、腸道蛋白質降解酶、腸的黏液層以及腸壁細胞的製劑。
光是看到一連串的器官、腺體,就知道這款製劑的設計難度有多高。製劑要如何穿過這些不同酸鹼性的環境,保持原來的特性,並且在恰當的地方釋放藥品功效,實在讓科學家傷透腦筋。
如今,這種製劑終於誕生了!它用離子液體包裹著胰島素,外層再包裹一層耐酸的腸溶衣材料,這樣既可以保護脆弱的藥物,同時又可通過胃腸道,運送至血液。
這種基於離子液體的口服胰島素製劑,是由哈佛大學John A. Paulson工程與應用科學學院(SEAS)的科學家開發。據介紹,該配方不僅具備很高的安全性,而且生物體對於胰島素的吸收程度相當可觀。
為全球1千萬人帶來新希望
口服胰島素不僅可以提高全球1千萬名第1型糖尿病患者的生活品質,還可以減輕許多患者因爲沒有及時注射胰島素,所帶來的併發症的發生。
為了幫助糖尿病患者避免胰島素注射,許多研究人員曾經嘗試了各種方法克服這些障礙,有的研究者透過重新設計胰島素分子,有的則將胰島素塗覆在保護性聚合物中。然而,目前的臨床醫學並沒有口服胰島素製劑。
哈佛團隊接下來計劃對這個製劑進行更多的動物試驗、長期的毒理學和生物利用度研究。研究人員樂觀地認為,如果一切順利,這個方法還可以拓展到胰島素以外的其他蛋白質運輸。
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參考資料:Ionic liquids for oral insulin delivery
文/林以璿 圖/許嘉真